地平类药物是钙离子通道阻滞剂(CCB),其中L型钙通道是此类药物的主要作用靶点,而贝尼地平,对T型钙通道、N型钙通道,都有抑制作用,降压强度虽然没有明显提升,但是对心脏、肾脏都有较好保护作用,而且不良反应较低。
一、主要的3种钙离子通道
钙离子通道主要有3种类型,分别为L、T、N。其中L型钙通道主要存在心脏和血管平滑肌细胞中,与平滑肌兴奋性相关;T型钙通道主要参与心肌窦房结与神经元的起搏活动,以及参与肾素的调节;N型钙通道存在于神经组织中,主要作用是触发神经递质的释放。
所有的地平类药物,都对L型钙通道有阻滞作用,可以抑制钙离子进入细胞内,使血管平滑肌兴奋性降低,血管舒张,血压降低。
对T型钙通道的阻滞,可以降低神经调节作用,降低肾脏血流阻力。对N型钙通道的阻滞,可以减少去甲肾上腺素的释放,有益于使血压下降。
二、贝尼地平有多通道阻滞作用
贝尼地平可以阻滞L型钙通道,发挥降压作用,虽然血浆半衰期较短(约为1小时),但是贝尼地平与靶点结合后解离较慢,所以一次服药后,即使血药浓度降低较快,但仍然可以发挥长效的降压作用。
使用地平类药物时,常因为降压速度较快而出现神经反馈调节,造成心率加快。而贝尼地平对T型钙通道有部分阻滞作用,所以很少出现心率加快的不良反应,同时对肾脏有较好的保护作用。贝尼地平对N型钙通道也有轻度阻滞作用,也可以增加降压效果。
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